Нопаин-Н-раствор для инъекций

действующее вещество: налбуфин гидрохлорид;

1 мл раствора содержит гидрохлорида налбуфина 10 мг;

другие составляющие: натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Анальгетики.Опиоиды. Производные морфинана.

Код ATX N02A F02.

Налбуфин гидрохлорид является сильнодействующим анальгетиком. Его обезболивающая сила по существу, эквивалентна силе морфина в пересчете на миллиграммы. Исследования рецепторов показывают, что гидрохлорид налбуфина связывается с μ(мю)-, δ(дельта)-, κ(каппа)-рецепторами, но не с σ(сигма)-рецепторами. Налбуфин гидрохлорид является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов.

Потому что Нопаин-Н гидрохлорид может вызвать такую же степень угнетения дыхания, как и эквивалентная обезболивающая доза морфина. Однако инъекция налбуфина гидрохлорида имеет эффект «потолка», то есть увеличение дозы свыше 30 мг не приводит к дальнейшему угнетению дыхания при отсутствии других препаратов, активных в отношении центральной нервной системы (ЦНС), влияющих на дыхание.

Нопаин-Н гидрохлорид сам по себе обладает мощной опиоидной антагонистической активностью в дозах, равных или ниже его обезболивающей дозы. Опиоидная антагонистическая активность гидрохлорида налбуфина на четверть выше, чем у налорфина, и в 10 раз — чем у пентазоцина.

Например в случае применения Нопаин-н после или одновременно с μ-агонистами опиоидных анальгетиков (например с морфином, оксиморфоном, фентанилом) налбуфин гидрохлорид может частично изменить или блокировать индуцированное опиоидами угнетение дыхания, вызванное μ-агонистом анальгетиков. Инъекции налбуфина гидрохлорида могут ускорить синдром отмены у пациентов, зависимых от опиоидных препаратов. Инъекции налбуфина гидрохлорида следует с осторожностью применять пациентам, регулярно получающим μ-опиоидные анальгетики.

Воздействие на эндокринную систему

Однако хроническое употребление опиоидов может влиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, что приводит к дефициту андрогенов. Который может проявляться в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи или бесплодия. Причинная роль опиоидов в клиническом синдроме гипогонадизма неизвестна, поскольку различные медицинские, физические, жизненные и психологические стрессовые факторы. Которые могут влиять на уровень гормонов половых желез, не обладали адекватным контролем в исследованиях, проведенных на сегодняшний день.